我国学者研发出针对急性髓性白血病的新一代“精准型”抑制剂

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新华社合肥1月7日电(记者徐海涛)急性髓系白血病是成人中最常见的急性白血病，且患者生存率较低。最近，中国科学院刘青松强磁场科学中心的一组研究人员开发了具有flt3-itd突变病理选择性的第三代flt3抑制剂chmll-FLT 3-335，该抑制剂能够智能识别并准确杀死癌细胞，避免对正常细胞的意外损伤。美国化学学会的著名学术期刊《药物化学杂志》最近发表了这项研究成果。

研究表明，30%的急性髓系白血病是由flt3激酶突变引起的，flt3激酶被认为是治疗的重要分子靶点。美国和日本公司开发的两种治疗急性髓系白血病的药物分别于去年和去年上市，但尚未进入中国市场。

目前，尽管国际学术界在flt3激酶的药物研发方面取得了很大进展，但仍存在许多局限性，如ckit激酶偶然“看起来”像flt3激酶，无法“区分”生理和病理flt3激酶，从而对人体造血功能造成毒副作用。因此，开发更“精确”的新抑制剂非常重要。

为了解决这个问题，刘青松团队最近开发了第三代flt3激酶抑制剂chmll-FLT 3-335，其通过杂交片段组合的药物化学方法对flt3-itd突变具有病理学选择性。该抑制剂能够智能识别flt3激酶的生理型、病理型和ckit激酶，避免意外损伤，从而显著提高安全性，进一步具有与免疫疗法联合使用以进一步提高疗效的巨大潜力。

在动物体内实验中，这种新的抑制剂显示出良好的药物特性，并能强烈抑制小鼠异种移植模型中肿瘤的生长。目前，研究人员正在进行临床前评估。

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来源：人民视窗网